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      技术山河—药用辅料在固体制剂分散片中的应用
          发布时间:2019-01-14    阅读次数:1635

       分散片Dispersible Tablets)系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。片剂遇水后能够在尽可能短的时间(<3min)内崩解成很小的颗粒并形成均匀分散的混悬液。相对于普通片剂、胶囊剂等固体制剂,分散片在水中可实现快速崩解,能够缩短口服给药的达峰时间和提高峰浓度,可改善难溶性药物的溶出并提高其生物利用度,这将带来临床上的治疗优势;同时分散片可放入水中分散成均匀的混悬液后给药,服用方便。因分散片具有以上特点,此剂型在实际生产比较广泛,客户咨询也比较多,因此对分散片中常用的药用辅料做一下简单介绍。

       根据分散片的特点,选择适宜的辅料在分散片处方中应用尤其重要。分散片中常用的药用辅料有微晶纤维素、预胶化淀粉、二氧化硅;崩解剂有羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠(SH-H)、交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮;黏合剂有聚维酮K30。


        微晶纤维素在分散片中应用非常广泛。微晶纤维素具有高的空隙率和多孔性结构,这些特性为其带来优良的塑性变形性,同时使水份能迅速进入含有微晶纤维素片剂内部,从而能够片剂迅速崩解。因此微晶纤维素具有较高的成型性,可压性及粘合性,故其在分散片中可做填充剂、黏合剂和崩解剂。微晶纤维素根据不同的粒径和松密度划分有多种规格和型号??筛葜萍凉ひ詹煌∮貌煌娓窈?/span>型号的微晶纤维素,例如,微晶纤维素SH-102/102B有较好的流动性及可压性,直接压片可选用微晶纤维素SH-102/102B型号,而湿法制粒如原料可压性较差可选用微晶纤维素SH-101/101B等型号。在处方中的微晶纤维素常用量为10%-50%。

      预胶化淀粉是淀粉通过物理方法加工,含有5%游离直链淀粉,15%的游离支链淀粉,80%未改性淀粉。有良好的流动性和可压性及润滑性,可做填充剂、粘合剂和崩解剂,也可用于分散片直接压片的干燥粘合剂。使用预胶化淀粉可改善片剂的硬度,崩解度和粘冲现象,使片剂光亮,无斑。预胶化淀粉用作填充剂时,颗粒完整性好,颗粒成粒性高,同时可增加颗粒的流动性,减少细粉所含的空气,使片剂不易产生松片、裂片等现象。分散片处方中一般选用我公司的SH-YJ-H型号较多,用量5%-10%。

              低取代羟丙纤维素主要用作崩解和粘合剂。由于它的粉末有较大的表面积和孔隙率,故能快速吸水膨胀,使片剂快速崩解;同时它的粗糙结构与药物和颗粒之间有较大的镶嵌,可明显提高片剂硬度,且不影响崩解和加速药物的溶出,提高生物利用度。特别是不易成型的原料中加入本品,改善片剂的成型性、脆性和松散性,提高片剂的硬度和加快片剂的崩解,用量为5%-10%。

             二氧化硅在分散片中做崩解剂、抗黏剂、助流剂,可大大改善颗粒的流动性提高松密度,使得片剂硬度增加,缩短崩解时间提高药物溶出速率。因具有优良抗粘性,常用于中药浸膏分散片中,提高崩解时限和分散均匀性,常用量1%-3%。

              除了以上分散片处方中常用辅料外,分散片中需要加入一定量的高效崩解剂,如羧甲淀粉钠(SH-H),交联聚维酮、交联羧甲纤维素钠,高效崩解剂的崩解机理通过很好的溶胀性和毛细管活性。这类崩解剂有很强的吸水膨胀性,高空隙和溶胀性,能够迅速瓦解片剂结合力,使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒,实现片剂的药物成分的溶解和吸收。如羧甲淀粉钠的溶胀性好,吸水能力强,能吸收其干燥体积30倍的水分,吸水膨胀可至原体积的300倍。交联羧甲纤维素钠有较高的溶胀性和本身结构的毛细管作用两种因素,因而具备良好的快速膨胀特性;同时存在交联化学结构形成了一种水不溶的亲水性,故具有良好的吸水性,可直接渗透片芯,导致了极快的吸水率,无论亲水性物质和疏水性物质,都能产生较快的崩解。交联聚维酮是水不溶性的崩解剂,可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力,无凝胶倾向,不会出现高粘度胶层,崩解效果佳。分散片中可根据药物性质选择适宜的崩解剂,高效崩解剂可单一使用,也可两种崩解剂联合使用。羧甲淀粉钠(SH-H)用量为2%-10%,交联羧甲纤维素钠1%-6%、交联聚维酮1%-5%,用法主要有内加法和内外加法。中药分散片中使用交联羧甲纤维素钠崩解效果较好。

       分散片的黏合剂常用聚维酮K30。聚维酮K30易溶于水和乙醇,使其在许多情况下都能使用。在对湿、热敏感的药物,用聚维酮的乙醇溶液做粘合剂可以消除水热等因素的影响,而对疏水性药物,采用其水溶液可以均匀润湿,而且可以使药物颗粒表面具有亲水性有利于增加药物的溶出度。聚维酮K30即可用于化学原料药分散片又可用于中药分散片。黏合剂的用量一般为1%-3%。

       以上介绍的是分散片中常用的药用辅料,实际应用中还需要根据药物性质选择适宜的药用辅料。


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