在药物的加工制备过程中，经?；嵊龅揭恍┠讶苄砸┪锶绫桨捅韧?、氯霉素注射液、红霉素乳糖酸盐、氢化可的松、紫杉醇、长春碱、碘、呋喃西林、两性霉素B等给制剂的配制带来困难。同时制剂活性成分在生物体中难以溶解，降低其生物利用度。本文围绕如何提高难溶性药物的溶解度进行论述。

药物的溶解度与物料的比表面积有关，药物的粒径降低，药物与介质的有效接触面积增加，将提高药物的溶解度和溶出速度。如灰黄霉素、醋酸炔诺酮微粉化处理后，可改善制剂溶出速率和生物利用度。适合微粉化的药物不仅是化学合成药，还有些蛋白质或多肽类药物，如胰岛素、干扰素、促红素等。现有微粉化方法有机械粉碎、喷雾冷冻干燥、乳化冷冻干燥、超临界流体技术?；捣鬯楣讨?，药物的内在性质和外在性质发生改变。乳剂喷雾冷冻干燥更适宜于获得较小粒径的微粒。

难溶性药物与β-环糊精形成包合物后，药物分子被包含于β-环糊精分子空腔中，具有很高的分散度，同时由于β-环糊精的亲水性，使包合物具有良好的可润湿性，因此增加药物水溶性，改善其体外溶出特性和人体生物利用度。

将β-环糊精接枝甲基、乙基、羟丙基等官能团，破坏β-环糊精分子内氢键的形成，可显著改善其水溶性，使药物的β-环糊精衍生物包合物溶解更快。如甲基环糊精、羟丙基环糊精、磺烷基化环糊精和硫酸化环糊精。